Нитроглицерин при беременности

Нитроглицерин

Нитроглицерин при беременности

Нитроглицерин – антиангинальное средство, нитрат вазодилатирующего периферического действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Нитроглицерина:

  • Таблетки сублингвальные: с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской и риской (10 или 20 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок; 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерном контейнере, в картонной пачке 1 контейнер);
  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный бесцветный раствор (по 2, 5 или 10 мл в ампуле, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1, 2 или 10 упаковок);
  • Спрей подъязычный дозированный: прозрачная бесцветная жидкость (по 10 мл (200 доз) во флаконе с механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 флакон; по 10 мл (200 доз) в баллоне с механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 баллон).

Действующее вещество – нитроглицерин, содержание зависит от формы выпуска:

  • Таблетки: 0,5 мг/1 шт.;
  • Концентрат для приготовления раствора: 1 мг/1 мл;
  • Спрей: 0,4 мг/1 доза.

Дополнительные компоненты:

  • Таблетки: макрогол 6000, повидон 25, лактоза, кросповидон CL;
  • Концентрат для приготовления раствора: калия дигидрофосфат, натрия хлорид, декстроза, вода для инъекций;
  • Спрей: этанол 95% (в виде 1% раствора).

Показания к применению

Нитроглицерин при сублингвальном приеме (таблетки, спрей) рекомендован для купирования и профилактики приступов стенокардии (включая период перед физической нагрузкой).

При внутривенном введении показаниями для применения препарата являются:

  • Нестабильная стенокардия;
  • Острый инфаркт миокарда (в т. ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);
  • Отек легких;
  • Стенокардия (купирование приступов).

Противопоказания

  • Тампонада сердца;
  • Черепно-мозговая гипертензия;
  • Токсический отек легких;
  • Изолированный митральный стеноз;
  • Коллапс;
  • Констриктивный перикардит;
  • Острый инфаркт миокарда;
  • Сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;
  • Артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением;
  • Неконтролируемая гиповолемия;
  • Шок;
  • Геморрагический инсульт;
  • Недавно перенесенная травма головы;
  • Субарахноидальное кровоизлияние;
  • Нарушение мозгового кровообращения;
  • Закрытоугольная форма глаукомы;
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • Гипертиреоз;
  • Выраженная анемия;
  • Одновременное использование ингибиторов фосфодиэстеразы (включая силденафил, варденафил, тадалафил и др.);
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим нитратам.

С особой осторожностью рекомендуется использовать Нитроглицерин при тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, а также в пожилом возрасте (для раствора).

Во время беременности и кормления грудью применение средства допустимо только по жизненным показаниям.

Способ применения и дозировка

Таблетки сублингвальные

Таблетку следует держать под языком до ее полного растворения, не проглатывая.

Сразу после ощущения боли рекомендуется по 0,5-1 мг (1-2 таблетки) на прием. Во многих случаях пациенты со стабильной стенокардией отмечают положительный эффект и после приема меньших доз (1/2 -1/3 таблетки). Если боль стремительно исчезает, рекомендуется выплюнуть не успевший рассосаться остаток таблетки.

Как правило, антиангинальное действие отмечается уже спустя 0,5-2 минуты, а улучшение состояния у большинства пациентов – на протяжении первых 3 минут. Если антиангинальный эффект не наблюдается в течение первых 5 минут, следует принять еще 0,5 мг препарата (1 таблетка).

В случае отсутствия терапевтического действия при приеме 1-1,5 мг (2-3 таблеток), необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью. После использования таблеток продолжительность влияния нитроглицерина составляет около 45 минут.

Иногда может отмечаться развитие толерантности к сублингвальной форме препарата, при ее наблюдении требуется постепенное повышение дозы до 2-3 таблеток на прием.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Внутривенное вливание проводят с индивидуальным подбором скорости введения средства.

Раствор рекомендуется вводить через инфузомат или автоматический дозатор, позволяющие осуществлять введение с точным регулированием его скорости и общей дозы.

При использовании автоматического дозатора можно проводить инфузии даже с неразведенным 0,1% раствором с точным дозированием ритма введения и общей дозы.

При применении обычной системы для внутривенных вливаний рекомендуется разводить концентрат 5% раствором декстрозы (глюкозы) или 0,9% раствором натрия хлорида (другие растворители использовать нельзя) для получения средства с 0,01% концентрацией нитроглицерина. Дозу при введении подбирают индивидуально в зависимости от частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы и других показателей.

Капельные инъекции проводят с начальной скоростью 0,5-1 мг/ч, при максимальной скорости введения – 8-10 мг/ч, продолжительность терапии варьирует от 2-3 часов до 2-3 суток.

Во вскрытой ампуле хранение раствора не разрешается. Так как препарат быстро разрушается на свету, систему для переливания и флаконы требуется экранировать светонепроницаемым материалом.

Спрей подъязычный

Введение нитроглицерина осуществляют посредством нажатия на дозирующий клапан (каждое нажатие клапана соответствует 1 дозе) и нанесения раствора на или под язык при задержке дыхания с промежутками в 30 секунд. Упаковку при этом необходимо держать вертикально, прямо перед собой. После приема спрея рот следует закрыть на 2-3 секунды.

Препарат рекомендуют принимать при первых признаках приступа стенокардии, в дозе 0,4-0,8 мг (1-2 дозы), пациенту при этом желательно находиться в положении «сидя». При отсутствии желаемого эффекта на протяжении 15 минут, возможно повторное введение с 5-минутными интервалами, но не более 1,2 мг (3 дозы).

Если после использования максимально допустимых 3 доз в течение 15 минут не наблюдается улучшение состояния, требуется обратиться к врачу.

В целях профилактики рекомендуется вводить 1 дозу за 5-10 минут до предполагаемой физической нагрузки или возможной стрессовой ситуации.

Перед приемом флакон не встряхивать. Средство не следует сразу глотать.

Во избежание осложнений Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: жар, гиперемия кожи, головокружение, тахикардия, «нитратная» головная боль, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления; редко – цианоз, ортостатический коллапс (особенно при передозировке);
  • Желудочно-кишечный тракт: абдоминальная боль, тошнота, сухость во рту, рвота;
  • Нервная система: редко (особенно при передозировке) – заторможенность, головокружение и чувство слабости, психотические реакции, тревожность, дезориентация;
  • Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь;
  • Прочие: нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия (для концентрата).

К симптомам передозировки относятся: выраженное снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, рефлекторная тахикардия, рвота, диарея, тошнота, головокружение, астения, чувство жара, повышенная сонливость; при использовании высоких доз (>20 мг/кг) – цианоз, коллапс, диспноэ, метгемоглобинемия, тахипноэ.

При лечении передозировки рекомендуется уложить больного, приподняв ему ноги, и незамедлительно вызвать врача.

Особые указания

Прием алкоголя во время терапии запрещен.

В случае выраженной нечеткости зрения или сухости во рту требуется прекратить прием нитроглицерина.

При применении препарата может наблюдаться значительное снижение артериального давления и головокружение в случае быстрого перехода из положения «сидя» или «лежа» в вертикальное положение, выполнения физических упражнений, а также при употреблении алкоголя.

Уменьшение дозы средства или одновременный прием валидола могут способствовать снижению степени выраженности головной боли, возникающей на фоне лечения.

Больным сахарным диабетом следует помнить о том, что в состав раствора для внутривенного введения входит декстроза.

Требуется избегать резкой отмены препарата из-за угрозы учащения приступов стенокардии.

Спрей нельзя вдыхать!

В период терапии рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и управления другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Необходимо учитывать, что при сочетании с нитроглицерином блокаторы «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, гипотензивные средства, вазодилататоры, прокаинамид, ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы фосфодиэстеразы и этанол усугубляют гипотензивный эффект.

Препарат снижает эффективность гепарина и увеличивает концентрацию в крови дигидроэрготамина (повышая его биодоступность), что может привести к повышению артериального давления.

Нитроглицерин спрей активизирует выведение ванилилминдальной кислоты и катехоламинов с мочой.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей; концентрат для приготовления раствора для инфузий – при температуре от 5 °C до 25 °C; таблетки сублингвальные – не выше 25 °C; спрей подъязычный – не выше 15 °C.

Срок годности:

Концентрат – 3 года;

Таблетки – 2,5 года;

Спрей – 2 года.

Источник: https://medlib.net/nitroglicerin.html

Нитроглицерин: описание препарата, свойства и фармакокинетика

Нитроглицерин при беременности

Нитроглицерин по своей сути — это опасное вещество, обладающее сильной разрушительной силой. Но если взять минимальные дозы нитроглицерина, то он становится эффективным лечебным средством от разных заболеваний и состояний.

Нитроглицерин чаще всего применяют в качестве купирующего средства при стенокардии, болях в грудной клетке.

В качестве средства, которое эффективно предотвращает развитие приступа стенокардии, который способен развиться на фоне нестандартной и высокой физической или эмоциональной нагрузки, которые часто провоцируют такое негативное состояние.

К примеру, людям, страдающим данным недугом, можно принять таблетку Нитроглицерина перед тем, как пешком подниматься по лестнице или перед выходом на улицу, когда сильно низкие температуры воздуха.

Кроме того, что Нитроглицерин способен останавливать приступы стенокардии, препарат эффективно воздействует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, а также — на выводящие пути, сфинктер желчного пузыря.

Фармакологическое действие лекарства заключается в его способности увеличивать количество свободного радикала оксида азота, который необходим для активации гуанилатциклазы.

Также средство способно расширять венозные сосуды, что помогает уменьшить венозный возврат крови к сердцу, который может привести к перегрузке органа.

Такое действие помогает избежать увеличения потребности кислорода миокардом, понижает венозное давление центральное, снижает и артериальное давление, помогает снизить сопротивление коронарных артерий. На фоне приема препарата улучшается качество сердечного кровотока.

Современный препарат выпускают в самых разных формах: подъязычная таблетка или капсула, аэрозоль, раствор для инъекций.

Вы можете выбирать спрей или капсулы, пленку на десны, чтобы быстро купировать приступ стенокардии при высоком давлении, физической или эмоциональной нагрузке.

В условиях стационара медицина применяет капельницы с нитроглицерином, а в домашних условиях, можно использовать лекарственный пластырь или таблетки под язык.

Для того чтобы получить наиболее положительные терапевтические эффекты, Нитроглицерин следует принимать согласно инструкции, указанной на упаковке.

Такое средство, как Нитроглицерин, является качественным препаратом, благодаря которому можно быстро купировать приступ стенокардии.

Если боль в сердце ощущается в период сильного эмоционального напряжения или высокой физической нагрузки и проходит в течение нескольких минут, когда вы успокаиваетесь, то врачи рекомендуют по половине таблетки Нитроглицерина под язык. Если вы принимаете капсулы — тогда 1 капсулу.

Слизистая оболочка рта быстро растворяет препарат, и он оперативно попадает в кровь. Поэтому у препарата столь быстрый терапевтический эффект. Максимальный пик эффекта, достигается уже в течение 1-1,5 минут после приема лекарства, а средний период действия, составляет около 25 минут.

Прежде чем применять таблетки и капсулы, рекомендуется принять сидячее положение, так как вполне возможен приступ головокружения. Очень редко, но бывают и потери сознания. Людям в пожилом возрасте Нитроглицерин лучше применять в положении лежа.

В том случае, когда боли в сердце проявляют себя, когда вы находитесь в состоянии покоя, под язык кладут половину таблетки Нитроглицерина или целую таблетку.

В том случае, когда препарат не подействовал в течение пары минут, следует принять еще одну дозу лекарства. Максимально разрешенная доза — не более 3 таблеток Нитроглицерина.

Если приступ никак не получается купировать, тогда рекомендуется обращаться к врачам и вызывать скорую помощь.

Классический вариант препарата — это таблетки, в которых содержится активное вещество — нитроглицерин, в количестве 0.5 мг. Штрих на таблетке помогает аккуратно и точно отломить половину для приема минимальной дозы.

Современный вариант — это спрей, который выпускается во флаконах по 10 мл, что составляет около 200 доз.

Спрей применяется в положении сидя, и вещество наносят под или на язык одним нажатием на дозатор, после чего закрывают рот на несколько секунд.

В том случае, если приступ не купируется, через 5 минут можно сделать повторное нажатие. Максимально разрешенная доза нитроглицерин спрея — не более 3 доз с интервалами в 5 минут.

Нитроглицерин в ампулах применяется в тяжелых случаях, когда таблетки, капсулы и спреи не могут справиться с приступом стенокардии. Также, препарат в ампулах применяется при инфаркте миокарда, тяжелой форме стенокардии, при отеке легких, при управляемой артериальной гипертензии.

У препарата Нитроглицерин показания к применению четко описаны в инструкции, и вы всегда должны их соблюдать.

Препарат применяют при стенокардии на разной степени тяжести приступа.

Также рекомендовано использовать средство при острой ишемической болезни, нестабильной стенокардии, ассоциации с инфарктом.

Используется Нитроглицерин и при отеках легких, недостаточности сердечной и легочной, артериальной гипертензии, в процессе операционного вмешательства. Этот лекарственный препарат помогает быстро купировать приступы ми снимать боли.

Помимо того, что Нитроглицерин показания к применению имеет четко сформулированные в инструкции, вы должны ознакомиться и с противопоказаниями, при которых нельзя применять лекарство:

  • состояние коллапса и шока;
  • детский возраст до 18 лет;
  • при тяжелой форме артериальной гипертензии;
  • вместе с препаратами группы ингибиторов;
  • при кардиологическом шоке;
  • при приступе стенокардии, которая была вызвана гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
  • остром инфаркте миокарда;
  • конструктивном перикардите;
  • при высоком внутричерепном давлении;
  • при индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Если вы неправильно принимали Нитроглицерин и нарушили показания к применению, превысили допустимую дозу средства, возможно развитие побочных эффектов со стороны внутренних органов и общего состояния организма. У вас может появиться головокружение, сильный приступ головной боли, понижение артериального давления, появление жара. Иногда доходит до потери сознания.

Бывает развитие тошноты и рвоты, тревожности, потери концентрации. В редких случаях могут появиться и аллергические кожные реакции, ощущение жжения под языком.

При превышении рекомендованной и разрешенной дозы происходит передозировка, при которой развиваются побочные симптомы.

Превышение дозы вызывает головокружение, головную боль, тахикардию, рвоту и расстройство желудочно-кишечного тракта, появление сонливости, покраснение кожных покровов. Показания к применению четко указывают, что Нитроглицерин следует принимать в строго ограниченных дозах. Если вы превысили допустимое количество лекарства, следует принимать витамин С, сделать переливание крови, гемодиализ.

Нитроглицерин в ампулах является современной формой препарата и назначается при остром инфаркте миокарда, тяжелой форме стенокардии, при отеке легких, артериальной гипертензии. Нитроглицерин в ампулах используется в стационарных условиях, индивидуально подбирается терапия и доза вводимого лекарства.

Препарат в ампулах не вводится людям с тяжелой анемией, черепно-мозговой травмой, токсическим отеком легких, кровоизлиянии в головной мозг, при детском возрасте до 18 лет.

Очень осторожно Нитроглицерин в ампулах применяется для терапии людей, страдающих сахарным диабетом, атеросклерозом, с нарушениями функции левого желудочка сердца.

Также врач может назначить применение препарата в жидком виде и введение его внутривенно беременным. Но это возможно только в том случае, если доктор смог точно определить все риски для здоровья матери и плода и он уверен, что Нитроглицерин с раствором в ампулах, не повредит и не вызовет никаких осложнений и патологий у плода.

В период лактации, не стоит принимать лекарство, т.к. его вещества (нитрат) способны проникать в грудное молоко, хотя пока еще и не определен точный объем препарата, который попадает в молоко.

Нитроглицерин дозируется индивидуально, и врач подбирает лекарство в ампулах строго для каждого клинического случая и особенностей заболевания пациента.

Жидкий нитроглицерин в форме спрея рекомендован в качестве профилактического средства, лекарства, которое предотвращает развитие осложнений стенокардии. Когда начинается приступ стенокардии, следует принять положение сидя, и нажать на дозатор, выпуская струю препарата на или под язык и задержать дыхание на несколько секунд. После того, как средство будет применено, нужно закрыть рот.

Можно использовать жидкий Нитроглицерин несколько раз с перерывами в 5 минут. Максимальное количество препарата — 3 дозы. Если в течение 15 минут после 3 доз нет заметного улучшения состояния, следует вызывать скорую помощь и обращаться к врачам.

Спрей нельзя вдыхать через нос, когда вы используете Нитроглицерин в спрее первый раз, следует баллончик хорошо встряхнуть, чтобы жидкий состав тщательно перемешался и 1-2 раза просто нажать на дозатор и выпустить поток вещества в окружающее пространство. Это позволит дозатору заполниться препаратом и нажатие на него в терапевтических целях, позволит получить необходимый объем лекарства.

Помимо того, что в продаже есть Нитроглицерин в таблетках, капсулах и жидкий, сегодня вы также можете приобрести и пленки на десны.

Данная форма лекарства помогает также быстро, как и прочие формы, купировать приступ стенокардии. Данная форма средства отпускается в аптеках только по рецепту врача. В 1 пленке содержится от 1 до 2 мг нитроглицерина.

Обычно, 1 пленку наклеивают на верхнюю десну сразу после того, как начинают развиваться болевые ощущения в сердце и прижимают ее пальцами в течение нескольких секунд, пока она полностью не растворится в ротовой полости. Если есть необходимость ускорить процесс рассасывания пленки, вы можете ее несколько раз лизнуть языком, но не сдвигать ее с места.

Когда боль проходит, остатки пленки можно вынуть изо рта до следующего раза, когда она потребуется.

В том случае, если одна пленка не помогла и боль продолжает вас беспокоить, через 5 минут после полного рассасывания первой, можно использовать еще одну.

При применении пленок нитроглицерина, допустимое количество составляет 2 штуки. Если боль не проходит, обращайтесь к врачу.

Нитроглицерин при беременности могут назначать с очень большой осторожностью, так как есть риск того, что средство может вызывать патологические изменения в развитии плода в утробе матери. Врач должен тщательно изучить все имеющиеся данные и те риски, которые возникнут при приеме нитроглицерина в период беременности и только после этого, он назначит или нет препарат.

При кормлении грудным молоком также не рекомендуется использовать Нитроглицерин, как и при беременности. Его вещества способны проникать в молоко и далее — попадать в организм младенца. Сегодня пока еще точно не определено количество нитратов, которые попадают в молоко, не выявлены все патологии, которые могут возникнуть у ребенка, поэтому препарат не стоит использовать.

Если его прием обоснован, тогда вскармливание ребенка грудным молоком прекращается.

Также как и Нитроглицерин, так и его аналоги, при беременности не используются или назначаются после оценки всех рисков и последствий для здоровья ребенка. Для купирования болей при приступе стенокардии при беременности и в период лактации следует подбирать иной препарат, а не Нитроглицерин, который не вызовет никаких побочных эффектов и осложнений.

Лекарственное взаимодействие препарата с прочими средствами, бывает разным. К примеру, если принимается ацетилсалициловая кислота, то ее вещества усиливают действие нитроглицерина, что вызывает головные боли.

При одновременном приеме нитроглицерина и гистамина, действие последнего уменьшается.

Если происходит одновременный прием нитроглицерина с антихолинергических средств, тогда возможно появление сухости слизистых оболочек рта.

Современная фармакологическая отрасль производит массу аналогов препарата Нитроглицерин:

  • Нитронг Форте предназначены для купирования приступов стенокардии, желудочковой недостаточности, остром инфаркте миокарда, в качестве профилактического средства при выше перечисленных диагнозах. Препарат выпускают в разных формах — в таблетках, растворе для внутривенного введения, пленках на десны, в виде спрея. Разнообразие таких форм препарата, позволит больным выбирать наиболее удобные методики приема лекарства.
  • Сустонит — эффективный препарат, выпускаемый в виде таблеток. Предназначен для терапии при хронической сердечной недостаточности, купирования приступов стенокардии, для профилактики приступов, для комплексной терапии инфарктов. Средство обладает отличной всасываемостью и оперативным действием, качественно снимает болевые ощущения.
  • Нитрогранулонг — эффективное лекарство, показано для терапии инфаркта, купирования приступов стенокардии, предотвращения их развития. Используется также в качестве профилактического средства, восстановительного лекарства после перенесенного инфаркта.

Стоимость Нитроглицерина и его аналогов бывает разной, но всегда доступной — от 50 до 600 рублей.

На сегодняшний момент Нитроглицерин является одним из самых широко применяемых лекарственных средств при сердечных заболеваниях, так как при соблюдении всех рекомендаций по приему, он не вызывает никаких побочных эффектов, обладает очень эффективным, и главное быстрым действием, что очень важно людям, которые страдают сердечными заболеваниями, ведущими к тяжелым последствиям и летальным исходам.

Важный плюс препарата в том, что его можно применять при подозрении на приступ стенокардии и в том случае, когда вы знаете о том, что вполне возможен приступ. К примеру — его можно принять перед тем, как будете подниматься по высокой лестнице или вас ожидают новости, из-за которых возможно изменение эмоционального состояния, которое может привести к стенокардии.

Источник: https://med88.ru/kardiologija/lekarstva/nitroglicerin/

Нитроглицерин (Nitroglycerin)

Нитроглицерин при беременности
НитроглицеринNitroglycerinum (род. Nitroglycerini)

1,2,3-Пропантриола тринитрат

C3H5N3O9

  • Нитраты и нитратоподобные средства

55-63-0

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.

Фармакологическое действие – антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее.

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов.

Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка.

Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки.

Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч.

за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости.

Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов.

Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации.

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ.

Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода.

Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках.

В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин.

При сублингвальном приеме Сmax основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Т1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин.

При введении в виде аэрозоля в полость рта Сmax метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг Сmax метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T1/2 метаболитов составляет 4 ч.

При в/в введении Т1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно.

После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5–6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2–5 мин, а антиангинальный спустя 20–45 мин).

Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15–60 мин и 3–4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5–3 ч и сохраняется до 8–10 ч.

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд.

/мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении).

Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты.

Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину.

Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин).

Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в.

Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

В/в, сублингвально, трансдермально, внутрь, суббукально.

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.).

При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии.

При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка.

В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта.

При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта.

При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает.

Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков.

Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора.

Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_425.htm

Нитроглицерин – инструкция по применению | 009.РФ

Нитроглицерин при беременности
Узнайте цены и где купить Нитроглицерин

Nitroglycerin

Нитроглицерин(Nitroglycerinum)

  • Нитраты и нитратоподобные средства

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд.

/мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.).

При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии.

При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка.

В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта.

При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта.

При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает.

Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков.

Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора.

Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

В защищенном от света месте, при температуре 8–15 °C. (вдали от огня)

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Источник: https://009.xn--p1ai/instructions/nitroglitserin

Терапевт Шубин
Добавить комментарий