Блокаторы натриевых и калиевых каналов

Скорая помощь Челябинск

Блокаторы натриевых и калиевых каналов

Классификация антиаритмических препаратов (Vaughan-Williams,1971г.)

1 класс. Блокаторы быстрых натриевых каналов (мембраностабилизирующиесредства).

Подкласс IА. Уменьшают максимальную скорость деполяризации (умеренное замедление проведения) и увеличивают продолжительность ПД.
Основные представители: хинидин (кинилентин), новокаинамид (прокаинамид), дизопирамид (ритмилен, норпэйс), аймалин (гилуритмал), проаймалин (нео-гилуритмал).

Подкласс IВ. Не влияют на скорость деполяризации (скорость проведения импульса) и укорачивают ПД.
Основные представители: лидокаин (ксилокаин, ксикаин, лигном), тримекаин, мексилетин (мекситил, катен), токаинид, дифенилгидантоин (фенитоин).

Подкласс IС. Уменьшают максимальную скорость деполяризации (выраженное замедление проведения) и минимально удлиняют ПД.

Основные представители: флекаинид, этацизин, морицизин (этмозин), аллапинин, пропафенон (ритмонорм).

Примечание: по механизму действия такие препараты, как аймалин (гилуритмал), морицизин (этмозин) и аллапинин обладают двойственным эффектом, поэтому их можно отнести к разным подклассам.

II класс. Блокаторы β-адренорецепторов: β1-кардиоселективные. Основные представители: метопролол (беталок, спесикор, вазокардин), эсмолол, атенолол (тенормин), ацебуталол, бисопролол, небиволол. β1, β2 – неселективные.

Основные представители: карведилол, лабеталол, пиндолол, пропранолол (анаприлин, обзидан), тимолол.

III класс. Блокаторы калиевых каналов, увеличивающие продолжительность ПД:
Основные представители: амиодарон (кордарон), соталол, бретилий, ибутилид.

IV класс. Блокаторы медленных кальциевых каналов: Подгруппа верапамила: верапамил (изоптин, финоптин, лекоптин, верапабене).

Подгруппа дилтиазема: дилтиазем (дилзем, кардил), бепридил (кордиум), галлопамил (прокорум).

Неклассифицированные антиаритмические препараты.
Сердечные гликозиды (дигоксин и др.), аденозин (АТФ), препараты магния (р-р магния сульфата), препараты калия (калия хлорид, панангин, аспаркам, калий-600, калий-нормин).

Известно, что угнетение натриевого тока является не следствием неспецифического изменения свойств клеточной мембраны, а результатом взаимодействия этих веществ со специфическим рецепторным местом. Согласно теории модулированных рецепторов, сродство противоаритмических препаратов к рецепторам натриевых каналов определяется как состоянием каналов, так и свойствами препарата.

Большинство препаратов I класса связывается только с открытыми (активированными) натриевыми каналами во время электрической систолы. Воздействие препарата на канал заключается в уменьшении просвета последнего.

В инактивированных каналах препарат перестает воздействовать на рецептор, причем препараты разных классов имеют разную продолжительность взаимодействия с рецептором (кинетику связывания).

Все препараты I класса воздействуют на быстрые Na каналы, то есть фазу 0 ПД, однако представители каждого подкласса различным образом влияют на продолжительность ПД и скорость распространения волны возбуждения (рис.12).

Рис.12. Влияние антиаритмических средств различных классов на продолжительность ПД и скорость деполяризации. По Фогорос М. Антиаритмические средства.  

Антиаритмические средства IА подкласса умеренно уменьшают скорость деполяризации и, следовательно, скорость проведения импульса, блокируя быстрые натриевые каналы. Кроме того, они воздействуют на калиевые каналы, увеличивая продолжительность ПД и рефрактерность.

Данные электрофизиологические свойства проявляются как в предсердной, так и в желудочковой ткани, поэтому представители I класса потенциально эффективны как при предсердных так и при желудочковых аритмиях.

К сожалению, при длительном применении препараты этого класса способны вызвать проаритмогенные эффекты.

Препараты IВ подкласса преимущественно уменьшают продолжительность ПД и рефрактерного периода (РП). Они обладают быстрой кинетикой связывания с рецепторами натриевых каналов, поэтому малоэффективны у пациентов с предсердными аритмиями.

Это объясняется меньшей продолжительностью ПД в предсердиях, чем в желудочках. Данные средства прекращают свое взаимодействие с рецептором натриевого канала задолго до генерации очередного ПД, что приводит исчезновению эффекта препарата.

Проаритмогенные эффекты этой группы антиаритмических средств незначительны.

Препараты IС подкласса значительно угнетают быстрый натриевый ток, поскольку характеризуются медленной кинетикой связывания.

Значительно уменьшая скорость деполяризации, они заметно замедляют скорость проведения, вызывая увеличение продолжительности интервалов P-Q и Q-T. На калиевый ток и продолжительность потенциала действия лекарственные средства этой группы не влияют.

Воздействуют как на предсердные, так и на желудочковые аритмии. Обладают умеренным проаритмогенным эффектом. 

β-блокаторы оказывают антиаритмическое действие путем подавления аритмогенных эффектов катехоламинов. Их эффективность в купировании аритмий различных локализаций связана с распределением β-адренорецепторов в миокарде. Максимальное воздействие они оказывают на аритмии, в генез которых вовлечены богато иннервированные СА или АВ узел.

При синусовой тахикардии β-блокаторы уменьшают скорость СДД в СА узле и частоту ритма. При тахикардиях, протекающих по механизму риентри, с вовлечением СА или АВ узла эти средства могут купировать аритмию путем выраженного замедления проведения и увеличения РП в области узлов. На предсердное риентри, в том числе при МА и ТП, β-блокаторы не действуют.

Однако при этих нарушениях ритма они могут уменьшать число желудочковых ответов путем уменьшения скорости проведения и увеличения рефрактерности в АВ соединении.

Данные препараты снижают частоту возникновения желудочковых аритмий и увеличивают продолжительность жизни у больных с ИБС за счет уменьшения потребности миокарда в кислороде и снижения дисбаланса адренергической иннервации миокарда желудочков, вызванного ишемией отдельных его участков.

Антиаритмические средства III класса удлиняют ПД путем блокирования калиевых каналов, опосредующих реполяризацию, увеличивая таким образом рефрактерный период. Наиболее распространенным и эффективным препаратом этой группы является амиодарон.

Он связывается преимущественно с открытыми калиевыми каналами, а значит его действие более выражено при развитии тахиаритмий. Кроме того, амиодарон обладает эффектами всех 4-х классов антиаритмических средств, хотя и менее выраженными. Проаритмогенный эффект кордарона минимален.

Остальные медикаменты из этой группы связываются преимущественно с закрытыми калиевыми каналами, следовательно их эффекты более выражены в условиях брадикардии. Удлиняя интервал Q-T эти средства могут вызвать тахикардию типа “пируэт” (torsade de pointes).

Антиаритмики III класса действуют как на предсердные, так и на желудочковые аритмии.

Антагонисты кальция ингибируют медленные кальциевые каналы клеток. Верапамил и дилтиазем подавляют автоматизм, замедляют проведение и увеличивают рефрактерность в СА и АВ узлах. Оба препарата особенно эффективны при аритмиях с вовлечением в петлю риентри АВ узла.

Кроме того, блокаторы медленных кальциевых каналов способны подавлять автоматические и триггерные аритмии, возникающие в предсердиях или желудочках. Среди неклассифицируемых антиаритмических средств наиболее известны дигоксин, АТФ и сульфат магния.

Механизм действия дигоксина заключается в увеличении внутриклеточного содержания кальция при мышечном сокращении и повышении парасимпатической активности. Парасимпатическая иннервация максимальна в СА и АВ узлах, поэтому антиаритмическое действие дигоксина максимально при реципрокных аритмиях с вовлечением АВ узла.

Аденозин в высоких концентрациях обладает выраженным, но кратковременным эффектом на СА и АВ узлы, значительно увеличивая их рефрактерность, что приводит к купированию реципрокных тахикардий, в которых СА или АВ узлы являются одним из фрагментов петли re-entry.

Магний присутствует в различных ферментных системах и играет ключевую роль в работе К+-Na+ насоса. Известен его подавляющий эффект на следовые деполяризации и тахикардию torsades de pointes.

Источник: https://music74.okis.ru/klassantiaritmpr.html

Список антиаритмических препаратов и их классификация

Блокаторы натриевых и калиевых каналов

Практически все пациенты кардиолога сталкивались так или иначе с разного рода аритмиями. В настоящее время фармакологическая промышленность предлагает большое разнообразие противоаритмических средств. Их классификацию и характеристики рассмотрим в данной статье.

Пути воздействия

Чтобы устранить эктопические нарушения сердечного ритма, назначаются антиаритмические препараты. Механизм действия таких лекарств направлен на электрофизиологические свойства клеток рабочего миокарда:

  • Снижение скорости потенциала действия, что способствует замедлению проведения возбуждения.
  • Уменьшение возбудимости миокарда.
  • Сокращение времени относительной рефрактерности, что приводит к укорачиванию интервала, когда внеочередной импульс может спровоцировать сокращение сердца.
  • Удлинение периода эффективной рефрактерности, что важно при тахикардиях и для устранения импульсов, которые возникают спустя слишком маленький интервал после оптимального сокращения.
  • Наращивание скорости проведения возбуждения, что способствует гомогенизации и препятствует феномену re-entry («повторный вход»).
  • Угнетение очага эктопического автоматизма, что связано с удлинением периода диастолической деполяризации.
  • Устранение различий в скорости проведения возбуждения и показателях рефрактерности.
  • Снижение сердечной чувствительности к электрическому разряду и опасности фибрилляции желудочков.

Классификация антиаритмических препаратов

Все медикаменты этой группы делятся на четыре класса. Дополнительно первый класс разделяется еще на три подкласса.

Данная классификация основана на степени влияния лекарств на способность клеток сердца осуществлять выработку и проведение электрических сигналов.

Разные классы антиаритмических препаратов имеют свои пути воздействия, поэтому при разных видах аритмии их эффективность будет отличаться.

К первому классу относятся блокаторы быстрых натриевых каналов. Подкласс IA включает такие медикаменты, как «Хинидин», «Дизопирамид», «Новокаинамид», «Гилуритмал».

К подклассу IB относятся «Пиромекаин», «Токаинид», «Дифенин», «Лидокаин», «Априндин», «Тримекаин», «Мексилетин».

Подкласс IC формируют такие средства, как «Этмозин», «Ритмонорм» («Пропафенон»), «Аллапинин», «Этацизин», «Флекаинид», «Индекаинид», «Боннекор», «Лоркаинид».

Второй класс составляют бета-адреноблокаторы («Метопролол», «Надолол», «Алпренолол», «Корданум», «Пропранолол», «Ацебуталол», «Пиндолол», «Тразикор», «Эсмолол»).

К третьему классу относятся блокаторы калиевых каналов: «Бретилия тозилат», «Амиодарон», «Соталол».

Четвертый класс включает блокаторы медленных кальциевых каналов (например, «Верапамил»).

Список антиаритмических препаратов на этом не заканчивается. Выделяют также сердечные гликозиды, хлорид калия, аденозинтрифосфат натрия, сульфат магния.

Лекарства первого класса

Блокаторы быстрых натриевых каналов останавливают поступление в клетки натрия, что влечет замедление прохождения по миокарду волны возбуждения. Благодаря этому купируются условия для быстрой циркуляции в сердце патологических сигналов, и аритмия устраняется. Рассмотрим подробнее группы антиаритмических препаратов, относящихся к первому классу.

Назначаются такие антиаритмические препараты при экстрасистолии (желудочковой и суправентрикулярной), а также с целью восстановления синусового ритма в случае фибрилляции предсердий (мерцательная аритмия). Помимо этого, они применяются для профилактики повторных приступов.

«Новокаинамид» и «Хинидин» – эффективные антиаритмические препараты при тахикардии. Расскажем о них подробнее.

«Хинидин»

Этот медикамент используется в случае пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, а также при пароксизмах фибрилляции предсердий, чтобы восстановить синусовый ритм. Чаще всего лекарство назначается в форме таблеток.

Отравление антиаритмическими препаратами случается редко, однако при приеме «Хинидина» возможны побочные эффекты в виде расстройства пищеварения (рвота, жидкий стул) и головной боли.

Кроме того, применение этого медикамента способно вызывать снижение уровня тромбоцитов в крови, замедление внутрисердечной проводимости, снижение сократимости миокарда. Наиболее опасное побочное явление – развитие желудочковой тахикардии особой формы, которая может стать причиной внезапной смерти пациента.

Вот почему терапию «Хинидином» следует осуществлять только с контролем электрокардиограммы и под наблюдением специалиста.

Лекарство противопоказано при внутрижелудочковой и атриовентрикулярной блокаде, интоксикации сердечными гликозидами, тромбоцитопении, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, беременности.

«Новокаинамид»

Данный медикамент имеет те же показания к применению, что и «Хинидин». Достаточно часто его назначают с целью купирования пароксизмов фибрилляции предсердий. При внутривенной инъекции «Новокаинамида» возможно резкое снижение артериального давления, вследствие этого необходимо вводить раствор максимально медленно.

В числе побочных явлений выделяют тошноту, рвоту, изменения в составе крови, нарушения со стороны нервной системы в виде головокружения, головной боли, в редких случаях спутанности сознания.

Если использовать препарат постоянно, может развиться волчаночноподобный синдром (серозиты, артриты, лихорадка), микробная инфекция в ротовой полости, сопровождающаяся медленным заживлением ранок и язв и кровоточивостью десен.

Кроме этого, «Новокаинамид» может спровоцировать аллергическую реакцию, в данном случае первым признаком будет появление мышечной слабости при введении лекарства.

Применять медикамент запрещено при атриовентрикулярной блокаде, тяжелых формах почечной и сердечной недостаточности, артериальной гипотензии и кардиогенном шоке.

Класс IB

Такие лекарства оказывают слабое воздействие на синусовый узел, атриовентрикулярное соединение и предсердия, поэтому неэффективны в случае суправентрикулярной аритмии.

Назначаются данные антиаритмические препараты при экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии, то есть для терапии желудочковых нарушений ритма.

Также они используются для лечения аритмий, которые спровоцированы передозировкой сердечных гликозидов.

Список антиаритмических препаратов этого класса довольно обширен, однако наиболее часто применяется средство «Лидокаин». Как правило, его вводят внутривенно в случае тяжелых желудочковых нарушений ритма, в т. ч. при инфаркте миокарда.

«Лидокаин» способен нарушить функционирование нервной системы, что проявляется головокружениями, судорогами, проблемами с речью и зрением, расстройством сознания. Если ввести препарат в большой дозе, возможно замедление сердечного ритма, снижение сократимости сердца. Кроме того, вероятны аллергические реакции в виде отека Квинке, крапивницы, кожного зуда.

«Лидокаин» противопоказан при атриовентрикулярной блокаде, синдроме слабости синусового узла. Медикамент не назначают в случае тяжелой суправентрикулярной аритмии, поскольку возрастает риск фибрилляции предсердий.

Класс IC

Лекарства, относящиеся к этому классу, удлиняют внутрисердечную проводимость, в особенности в системе Гиса-Пуркинье. Они обладают выраженными аритмогенными свойствами, поэтому в настоящее время их используют ограниченно.

Список антиаритмических препаратов этого класса был приведен выше, но из них в основном применяется только «Пропафенон» («Ритмонорм»). Он назначается при суправентрикулярных и желудочковых аритмиях, в т. ч. при ВПВ-синдроме. Поскольку есть риск аритмогенного эффекта, медикамент должен использоваться под контролем доктора.

Кроме аритмий, этот препарат способен вызвать прогрессирование сердечной недостаточности и ухудшение сократимости сердца. В числе побочных явлений можно выделить возникновение металлического привкуса во рту, тошноты и рвоты. Не исключены такие негативные эффекты, как нарушения зрения, изменения в анализе крови, головокружение, бессонница, депрессия.

Бета-адреноблокаторы

Когда повышается тонус симпатической нервной системы, к примеру, в случае стресса, при гипертонии, вегетативном расстройстве, ишемии, в крови появляется много катехоламинов, в том числе адреналина. Данные вещества воздействуют на бета-адренорецепторы миокарда, что приводит к электрической сердечной нестабильности и появлению аритмий.

Бета-адреноблокаторы предупреждают чрезмерную стимуляцию рецепторов и тем самым защищают миокард. Кроме этого, они снижают возбудимость клеток проводящей системы, что влечет замедление сердечного ритма.

Медикаменты данного класса применяются при лечении трепетания и фибрилляции предсердий, для профилактики и купирования суправентрикулярной аритмии. Кроме того, они помогают побороть синусовую тахикардию.

Малоэффективные рассматриваемые антиаритмические препараты при мерцательной аритмии, за исключением случаев, когда патология обусловлена именно избытком в крови катехоламина.

Для терапии нарушений ритма зачастую применяются «Метопролол» и «Анаприлин». Эти лекарства имеют побочные эффекты в виде замедления пульса, снижения сократимости миокарда, возникновения атриовентрикулярной блокады.

Данные медикаменты способны спровоцировать похолодание конечностей и ухудшение периферического кровотока. Кроме того, препараты оказывают влияние на нервную систему, вызывая сонливость, головокружения, депрессию, ухудшение памяти.

Также они изменяют проводимость в нервах и мышцах, что проявляется утомляемостью и слабостью.

Бета-адреноблокаторы запрещено использовать при кардиогенном шоке, отеке легких, инсулинозависимом сахарном диабете, бронхиальной астме. Также противопоказаниями выступают атриовентрикулярная блокада второй степени, синусовая брадикардия.

Блокаторы калиевых каналов

В список антиаритмических препаратов данной группы входят средства, замедляющие в клетках сердца электрические процессы и тем самым блокирующие калиевые каналы. Самое известное лекарство этого класса – «Амиодарон» («Кордарон»). Помимо прочего, оно воздействует на М-холино- и адренергические рецепторы.

«Кордарон» используют для лечения и профилактики желудочковой, мерцательной и суправентрикулярной аритмии, нарушений ритма сердца на фоне ВПВ-синдрома. Медикамент назначается также в целях предотвращения угрожающей жизни желудочковой аритмии у пациентов с острым инфарктом. Помимо этого, его применяют для уменьшения частоты сердечных сокращений при постоянной фибрилляции предсердий.

Если использовать средство длительно, может развиться интерстициальный фиброз легких, измениться цвет кожи (появление фиолетового оттенка). В некоторых случаях появляются головные боли, нарушения сна, памяти, зрения. Прием «Амиодарона» может явиться причиной развития синусовой брадикардии, запоров, тошноты и рвоты.

Не назначают медикамент при исходной брадикардии, удлинении интервала Q-T, нарушении внутрисердечной проводимости, болезнях щитовидной железы, артериальной гипотензии, беременности, бронхиальной астме.

Блокаторы медленных кальциевых каналов

Эти лекарства осуществляют блокировку медленного тока кальция, за счет чего подавляются эктопические очаги в предсердиях и снижается автоматизм синусового узла.

В список антиаритмических препаратов данной группы входит «Верапамил», который назначается с целью профилактики и купирования пароксизмов суправентрикулярной тахикардии, для терапии суправентрикулярной экстрасистолии.

«Верапамил» неэффективен в случае желудочковых нарушений ритма.

К побочным эффектам относятся атриовентрикулярная блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, а в некоторых случаях – уменьшение сократительных способностей сердца.

Сердечные гликозиды

Классификация антиаритмических препаратов не будет полной без упоминания этих средств. К ним относятся такие лекарства, как «Целанид», «Коргликон», «Дигитоксин», «Дигоксин» и др.

Они применяются для восстановления синусового ритма, купирования суправентрикулярных тахикардий, снижения частоты сокращений желудочков в случае фибрилляции предсердий. При использовании сердечных гликозидов нужно следить за своим состоянием.

Признаки дигиталисной интоксикации проявляются болями в животе, тошнотой и рвотой, головными болями, нарушениями зрения и сна, кровотечениями из носа.

Запрещено применять данные антиаритмические препараты при брадикардии, синдроме ВПВ, внутрисердечных блокадах. Не назначаются они в случае пароксизмальной желудочковой тахикардии.

Сочетание антиаритмических препаратов

При эктопических ритмах в клинической практике применяются некоторые сочетания медикаментов. Так, «Хинидин» может использоваться совместно с сердечными гликозидами для лечения упорной экстрасистолии.

С бета-адреноблокаторами «Хинидин» может назначаться для купирования желудочковой аритмии, не поддающейся другому лечению.

Совместное применение бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов дает хороший эффект при желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, а также позволяет предупредить рецидивы тахиаритмий и эктопических тахикардий.

Источник: https://FB.ru/article/203752/spisok-antiaritmicheskih-preparatov-i-ih-klassifikatsiya

Антиаритмические препараты – виды лекарств и список самых эффективных

Блокаторы натриевых и калиевых каналов

Нарушение сердечного ритма зачастую становится причиной гибели пациентов с сердечной патологией. Для борьбы с заболеванием врачи используют антиаритмические препараты. Эти лекарственные средства призваны нормализовать сердечные сокращения, предупредить развитие осложнений. Однако при неправильном применении они способны ухудшить ситуацию.

Что такое ААП?

Антиаритмические препараты (сокращенно ААП) – большая группа лекарственных средств, которые предназначены для лечения аритмии.

Они не излечивают от данной патологии, однако помогают активно подавлять аритмическую активность и предотвращать развитие рецидивов сбоя сердечного ритма.

Стоит отметить, что нормализующими свойствами обладают вещества, принадлежащие к различным классам химических соединений, входящие в состав нескольких фармакологических групп. В связи с этим антиаритмические средства для их разграничения врачи классифицируют определенным образом.

Антиаритмические препараты – классификация

Самой распространенной во врачебной практике является классификация, предложенная Воген-Вильямсом. Он выделял следующие основные классы антиаритмических препаратов:

  • I класс – мембраностабилизирующие. Данный класс принято подразделять на 3 подгруппы: IА, IВ, IС;
  • II класс — лекарственные средства, принадлежащие к бета-адреноблокаторам;
  • III класс — препараты, замедляющие реполяризацию, или блокаторы калиевых каналов;
  • IV класс — блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция).

Антиаритмические препараты – механизм действия

Механизм действия антиаритмических средств в большинстве случаев связан с воздействием на клеточные мембраны и транспорт основных ионов, без которых нормальная работа сердечно-сосудистой системы невозможна (ионы натрия, калия и кальция). Кроме того, ААП призваны влиять на процессы изменения деполяризации мембранного потенциала клеток сердечной мышцы и электрофизиологические процессы миокарда.

Учитывая особенности данных механизмов, антиаритмические препараты и различают между собой. Так, лекарственные средства, принадлежащие к IА и IС подгруппам, подавляют процессы транспорта ионов натрия через натриевые каналы в клеточных мембранах. Препараты IВ улучшают проницаемость мембран для калиевых ионов. Хинидиноподобные вещества, обладающие выраженными антиаритмическими свойствами:

  • снижают скорость деполяризации;
  • повышают порог возбудимости сердечной мышцы;
  • затрудняют проводимость в пучке Гиса и волокнах Пуркинье.

Антиаритмические препараты – показания

Список показаний к применению данной группы препаратов широк. Так, антиаритмические препараты при мерцательной аритмии помогают нормализовать сокращение желудочков, снижают частоту сокращений. В целом, антиаритмические средства могут использоваться при любых патологиях сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся нарушением ритма. Среди таковых можно выделить:

  • тахикардию;
  • аритмию на фоне недостатка магния;
  • аритмию, вызванную гликозидной интоксикацией;
  • наджелудочковые тахикардии, включая синусовую;
  • фибрилляции предсердий;
  • атриовентрикулярные узловые реципрокные тахикардии.

Антиаритмические препараты – противопоказания

Нарушение сердечного ритма не всегда является показанием для использования ААП. В каждом конкретном случае врачи тщательно оценивают ситуацию перед их использованием.

Средства оказывают прямое влияние на сердечный ритм, поэтому использование лекарств при наличии серьезных сердечных патологий может только усугубить ситуацию и ухудшить самочувствие пациента.

Антиаритмические препараты запрещено использовать в следующих случаях:

  • декомпенсаторные состояния сердечно-сосудистой системы;
  • период беременности;
  • выраженная сердечная недостаточность;
  • диагностированное нарушение проводимости;
  • воспалительные изменения в сердечной мышце;
  • гипотензия;
  • нарушение работы печени, почек.

Антиаритмические препараты – список

На фармацевтическом рынке широко представлены препараты от аритмии сердца: список этих лекарств постоянно расширяется, изобретаются новые, усовершенствованные средства. Однако для каждой из групп существует свой представитель, который проверен временем и доказал свою эффективность в борьбе с нарушением сердечного ритма. Рассмотрим подробнее основные из них.

Мембраностабилизирующие препараты

Термином мембраностабилизирующее антиаритмическое средство принято обозначать блокаторы натриевых каналов. Эта группа лекарств замедляет процессы проведения в натриевых каналах сердечной мышцы.

Путем блокирования каналов в кардиомиоцитах предсердий и желудочков, системы Гиса-Пуркинье средства нормализуют сердечный ритм.

На ЭКГ это отображается в виде расширения P-волны, удлинения PR-интервала и их комбинацией.

Согласно особенностям кинетического эффекта натриевых каналов, в медицинской практике используется следующее разделение мембраностабилизаторов на подгруппы:

  • IB – обладают быстрой кинетикой. Представители группы: Лидокаин, Тримекаин, Токаинид;
  • IC – отличаются медленной кинетикой: Аймалин, Этацизин;
  • IA – проявляют промежуточную кинетику: Хинидин, Этмозин, Дизопирамид.

При стрессовых ситуациях, повышенном артериальном давлении, ишемии, расстройстве вегетативной системы в кровяном русле присутствует много катехоламинов.

Эти вещества непосредственно воздействуют на бета-адренорецепторы миокарда, в результате чего возникает нарушение сердечной стабильности, аритмия.

Действие же бета-адреноблокаторов направлено на чрезмерную стимуляцию рецепторов, что защищает сердечную мышцу.

Одновременно средства из данной группы антиаритмических препаратов уменьшают возбудимость проводящей системы сердца, что приводит к замедлению сердечного ритма.

Благодаря таким свойствам, бета-адреноблокаторы могут применяться для лечения трепетаций, помогают эти антиаритмические препараты при фибрилляции предсердий, используются с целью профилактики и купирования аритмии.

В качестве представителей данной группы, препараты при мерцательной аритмии используют следующие:

  • Метопролол;
  • Надолол;
  • Алпренолол;
  • Корданум;
  • Пропранолол;
  • Ацебуталол.

Препараты – антагонисты кальция

Блокаторы медленных кальциевых каналов призваны остановить ток ионов кальция. В результате наблюдается подавление активных эктопических очагов в предсердиях, что способствует снижению автоматизма синусового узла.

Лекарственные средства данной группы применяются с целью профилактики и курирования пароксизмов тахикардии суправентрикулярного типа. Эффективны эти антиаритмические препараты при экстрасистолии.

Среди применяемых антагонистов кальция:

  • Верапамил;
  • Циннаризин;
  • Флунаризин;
  • Фелодипин.

Антиаритмические средства для комплексной терапии

Зачастую препараты против аритмии самостоятельно неспособны нормализовать сердечный ритм. Это может быть обусловлено наличием других патологий сердечно-сосудистой системы. В таких случаях для комплексного лечения врачами назначаются препараты, результирующие обменные процессы, баланс ионов в миокарде.

В качестве таковых часто используются средства, содержащие магний. Они помогают не только в профилактике аритмий, но и при наблюдающихся пароксизмах желудочковой терапии. Среди используемых для комплексного лечения можно выделить следующие лекарственные средства:

  • Магнелис;
  • Панангин;
  • Аспаркам;
  • Магне В6.

Лучшие антиаритмические препараты

Препараты для лечения аритмии должны подбираться индивидуально. В каждом отдельном случае врач определяет, что лучше подходит пациенту с учетом клинической картины, общего самочувствия и сопутствующих патологий.

В связи с этим выделить из антиаритмических препаратов лучшие практически невозможно: то, что подходит одному пациенту, способно принести вред здоровью другого.

Если же говорить о самых распространенных и часто используемых во врачебной практике ААП, то можно назвать следующие антиаритмические препараты последнего поколения:

  • Флекаинид;
  • Амиодарон;
  • Пропафенон;
  • Дизопирамид;
  • Дронедарон;
  • Соталол.

Применение антиаритмических препаратов

Антиаритмическая терапия всегда проводится под строгим и непрерывным контролем врачей.

Все антиаритмические средства обладают выраженным проаритмическим эффектом (наиболее выражен у препаратов I класса), в связи с чем требуется строгое следование показаниям к применению лекарств.

Осторожно применяют средства у лиц со структурными изменениями миокарда: лица, перенесшие инфаркт, имеющие гипертрофию сердечной мышцы левого желудочка, сердечную недостаточность.

Таким пациентам категорически запрещено назначать антиаритмические I класса, так как это чревато усилением аритмии. Для их лечения используют следующие препараты:

  • бета-адреноблокаторы;
  • III класс антиаритмических средств.

Антиаритмические препараты – побочные эффекты

Принимая препараты от аритмии, пациенты нередко фиксируют появление побочных эффектов. При этом характер их разнообразен. В большинстве случаев развитию побочных действий способствует нарушение дозировки, режима приема. Среди часто встречающихся:

  • тошнота;
  • запор;
  • тремор;
  • артериальная гипотензия;
  • эпилептический припадок;
  • остановка дыхания;
  • печеночная недостаточность;
  • брадикардия;
  • асистолия.
Крем с гарамицином – с чем борется препарат, и как его правильно применять? Крем с гарамицином – проверенное средство для лечения кожных заболеваний. Благодаря антибиотикам в его составе он справляется с нейродермитом, экземой, всеми видами дерматита. В основе крема, разработанного бельгийскими фармацевтами – бетаметазон. Глазная мазь Эритромицин – когда и как правильно применять препарат? Глазная мазь Эритромицин – отличное средство борьбы с бактериальными болезнями глаз. Этот препарат уничтожает патогенные бактерии, препятствуя их развитию и росту. Чтобы не вызвать побочные реакции, важно четко соблюдать инструкцию по применению.
Крем Терафлекс – от чего помогает и как правильно применять препарат? Крем Терафлекс – популярное средство, широко используемое при лечении дегенеративных поражений суставов. Хотя этот препарат обладает высокой эффективностью, есть у него и противопоказания к применению: перед терапией важно убедиться в их отсутствии.Противокашлевые препараты – сравнительно широкая группа медикаментов, которые различаются по механизму действия, дополнительным терапевтическим и побочным эффектам. Разберемся, в каких случаях их следует применять и как подбирать.

Источник: https://womanadvice.ru/antiaritmicheskie-preparaty-vidy-lekarstv-i-spisok-samyh-effektivnyh

Фармакологическая группа — Антиаритмические средства

Блокаторы натриевых и калиевых каналов

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений могут оказывать вещества, относящиеся к разным классам химических соединений и принадлежащие к различным фармакологическим группам.

Так, при аритмиях, связанных с эмоциональным напряжением, у больных без серьезных заболеваний сердца антиаритмический эффект могут оказывать успокаивающие (седативные, транквилизирующие) препараты.

Антиаритмической активностью в той или другой степени обладают многие нейротропные средства (холиноблокаторы и холиномиметики, адреноблокаторы и адреномиметики, местные анестетики, некоторые антиконвульсанты с противоэпилептической активностью), препараты, содержащие соли калия, антагонисты ионов кальция и др.

Вместе с тем существует ряд лекарственных средств, основным фармакологическим свойством которых является нормализующее влияние на ритм сердца при различных видах аритмий. Эти вещества, наряду с бета-адреноблокаторами и антагонистами ионов кальция (см. Бета-адреноблокаторы и |215|), некоторыми местными анестетиками и другими, в связи с их выраженной антиаритмической активностью объединяют в группу антиаритмических препаратов.

Существует много классификаций антиаритмических препаратов.

Наиболее употребительной является классификация Воген-Вильямса, разделяющая антиаритмики на 4 класса: I класс — мембраностабилизирующие средства (хинидиноподобные); II класс — бета-адреноблокаторы; III класс — препараты, замедляющие реполяризацию (бета-адреноблокатор соталол, амиодарон); IV класс — блокаторы «медленных» кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция).

В классе мембраностабилизирующих средств выделяют 3 подгруппы: подгруппа IА — хинидин, прокаинамид, морацизин, дизопирамид; подгруппа IВ — местные анестетики (лидокаин, тримекаин, бумекаин), мексилетин и фенитоин; подгруппа IС — аймалин, этацизин, лаппаконитина гидробромид.

В механизме действия всех антиаритмических препаратов ведущую роль играет их действие на клеточные мембраны, транспорт ионов (натрия, калия, кальция), и взаимосвязанные с этим изменения деполяризации мембранного потенциала кардиомиоцитов и других электрофизиологических процессов в миокарде.

Различные группы антиаритмических средств и отдельные препараты различаются по влиянию на эти процессы. Так, препараты подгруппы IА и IС в основном подавляют транспорт ионов натрия через «быстрые» натриевые каналы клеточной мембраны. Препараты подгруппы IВ увеличивают проницаемость мембран для ионов калия.

Хинидин одновременно с угнетением транспорта ионов натрия уменьшает поступление в кардиомиоциты ионов кальция.

Хинидиноподобные вещества снижают максимальную скорость деполяризации, повышают порог возбудимости, затрудняют проводимость по пучку Гиса и волокнам Пуркинье, замедляют восстановление реактивности мембран кардиомиоцитов.

Особым механизмом действия обладает основной представитель препаратов III класса — амиодарон.

Блокируя калиевые каналы мембран кардиомиоцитов, он увеличивает продолжительность потенциала действия, пролонгирует проведение импульса по всем участкам проводящей системы сердца, урежает синусовый ритм, вызывает удлинение интервала QТ и при этом не оказывает существенного влияния на сократительную способность миокарда.

Условно причисляемый к III группе бретилия тозилат оказывает в основном симпатолитическое действие, ограничивая, таким образом, влияние катехоламинов на миокард; вместе с тем он увеличивает, подобно амиодарону, продолжительность потенциала действия.

Механизм антиаритмического действия бета-адреноблокаторов связан с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма и скорости распространения возбуждения через AV узел, увеличением рефракторного периода. В определенной мере антиаритмические свойства бета-адреноблокаторов обусловлены влиянием на мембранные калиевые каналы и стабилизацией содержания ионов калия в миокарде.

Некоторые бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол, пиндолол, талинолол) обладают также мембраностабилизирующей и хинидиноподобной активностью.

Антиаритмическим эффектом обладает ряд лекарственных средств, регулирующих обменные процессы (аденозин) и ионный баланс (препараты магния и др.) в миокарде. Препараты магния назначают для профилактики аритмий, в т.ч. при передозировке сердечных гликозидов, а также при пароксизмах желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Препараты

Препаратов – 1090; Торговых названий – 58; Действующих веществ – 19

Источник: https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_220.htm

Антиаритмические препараты (антиаритмики): лекарства для лечения аритмии, список и классификация

Блокаторы натриевых и калиевых каналов

Препараты

Из статьи вы узнаете, как действуют антиаритмические препараты, показания и противопоказания к назначению, побочные эффекты, список лекарств от аритмии – основных представителей каждой группы.

Механизм действия антиаритмических средств

Антиаритмические препараты – это лекарства, которые назначают для нормализации ритма сердечных сокращений. Эти химические соединения относятся к разным фармакологическим группам, используются для лечения и профилактики тахиаритмий. Цель назначения лекарств от аритмии сердца – контроль клинических проявлений того или иного патологического состояния.

Аритмия ухудшает качество жизни пациентов, является поводом для развития серьезных осложнений, поэтому своевременное назначение препаратов антиаритмического действия помогает пациентам не просто сохранить привычный образ жизни, но и гарантировать стабилизацию патологического процесса, предотвратить нежелательные последствия.

Назначаются антиаритмики по результатам ЭКГ, на длительный срок, требуют наблюдения кардиолога.

Суть механизма действия антиаритмических средств – нормализация проводимости электролитов по ионным каналам миокарда. Каждый кардиоцит пронизан большим количеством проток разной направленности, по которым курсируют ионы калия, натрия, хлора. Это движение формирует потенциал действия каждой клетки, способствует правильному проведению нервных импульсов по миокарду.

При аномальном ионном векторе возникает аритмия. Обычно провоцирует нарушение сердечного ритма эктопический (возникший не в положенном месте, за пределами синусового узла) водитель импульсов.

Чтобы восстановить правильное движение ионов нужно снизить его активность, прекратить циркуляцию импульса.

Этим и занимаются антиаритмические препараты, которые закрывают поврежденные ионные каналы, уменьшая негативное воздействие на сердце и симпатические рецепторы миокарда.

Выбор антиаритмика зависит от вида нарушения ритма сердца. Если синусовый ритм восстановить не удается, используют электрическую кардиостимуляцию (амбулаторно или в стационаре).

Классификация препаратов антиаритмиков

Международная классификация антиаритмических препаратов была введена в кардиологическую практику в середине прошлого столетия, но используется до сих пор.

Основа градации лекарств от аритмии – разное действие химических веществ на клеточную мембрану.

Препараты, корректирующие ритм, способны менять вектор потока заряженных частиц, проходящих через оболочку клетки, прекращая образование патологических сигналов, вызывающих аритмии.

Антиаритмические средства делятся на 4 класса в зависимости от того, какой именно канал транспортировки ионов они перекрывают. Каждой группе соответствует определенный вид аритмии. Угадать самостоятельно нужный препарат невозможно, поэтому антиаритмики назначаются только врачом под контролем ЭКГ-обследования.

Классификация антиаритмиков:

  1. Мембраностабилизирующие блокаторы натриевых каналов, которые влияют непосредственно на функциональные способности миокарда – это I класс, который делится на: IА – Новокаинамид; IВ – Лидокаин; IС – Этацизин.
  2. Бета-адреноблокаторы действуют за счет снижения возбудимости сердечной мышцы – это II класс (Пропранолол).
  3. Блокаторы калиевых каналов – это III класс: противоаритмические препараты нового поколения, которые замедляют поток ионов калия, удлиняя время возбуждения кардиомиоцитов, что стабилизирует электрическую активность сердца (Амиодарон).
  4. Блокаторы медленных кальциевых каналов способствуют удлинению времени нечувствительности сердца к патологическому импульсу – это IV класс, устраняющий аномальное сокращение: блокаторы кальциевых каналов (Верапамил); активаторы калиевых каналов (АТФ).
  5. Другие антиаритмические препараты: сюда включены транквилизаторы, антидепрессанты, сердечные гликозиды, седативные препараты, нейротропные средства. Лекарства оказывают комплексное влияние на миокард и его иннервацию (Натрия аденозинтрифосфат, Калия хлорид, Магния сульфат, сердечные гликозиды).

Заболевания, при которых назначаются антиаритмики

Препараты от аритмии останавливают циркуляцию патологического импульса по каналам миокарда, восстанавливая синусовый ритм. Поэтому назначают такие лекарства при заболеваниях, одним из основных симптомов которых является нарушение нормального ритма сердца:

  • любые формы ишемии сердца: от стенокардии до предынфарктного состояния;
  • патологические расстройства ЦНС: травмы, воспаления, интоксикация;
  • стрессовые ситуации;
  • гормональные сдвиги в организме: пубертат, патологические месячные, беременность, лактация, климакс, некорректная доза гормонозаместительной терапии, контрацептивы;
  • воспаление сердечных оболочек любого генеза: эндокардит, миокардит, перикардит, панкардит;
  • гиперкальциемия или гипокалиемия;
  • эндокринные патологии: заболевания щитовидки, сахарный диабет любого типа;
  • ВСД.

Список основных препаратов

Кардиологи при лечении аритмий используют антиаритмические средства разных групп, эффект которых обусловлен их специфическим влиянием на:

  • транспортировку натрия, калия, кальция внутри клетки;
  • балансировку электрического потенциала клетки;
  • стабилизацию клеточных оболочек;
  • нормализацию электролитного обмена в организме в целом.

При этом критерием выбора препарата становится:

  • состояние нервной системы пациента;
  • наличие сопутствующей патологии;
  • вид нарушения ритма сердца;
  • электролитный состав крови;
  • гормональный фон.

IА: Новокаинамид, Хинидин, Дизопирамид, Гилуритмал, Аймалин

На практике редко, но используются Новокаинамид и Хинидин в виде таблеток от аритмии и инъекционно. Обладают кардиопрессивным действием. Новокаинамид показан для купирования пароксизмов, трепетаний предсердий, мерцательной аритмии.

Запрещен при атриовентрикулярном блоке, кардиогенном шоке, ХПН. Стоимость 120 рублей. Хинидин понижает тонус артерий и вен, обладает раздражающим, обезболивающим и жаропонижающим действием, угнетает деятельность головного мозга.

Приобрести можно в интернет-аптеке за 1 600 рублей.

IВ: Лидокаин, Пиромекаин, Тримекаин, Токаинид, Мексилетин, Дифенин, Априндин

Препараты от аритмии этой подгруппы не эффективны при мерцательной аритмии, поскольку слабо влияют на синусовый узел, степень проводимости и сократимости миокарда.

Назначаются при экстрасистолах, пароксизмах, аритмиях от передозировки сердечными гликозидами.

Наиболее известен – Лидокаин, который увеличивает проницаемость мембран для ионов калия и одновременно блокирует натриевые каналы. Цена – 30 рублей.

IС: Этацизин, Этмозин, Боннекор, Ритмонорм, Пропафенон (Ритмонорм), Флекаинид, Лоркаинид, Аллапинин, Индекаинид, Пропанорм

Блокаторы натриевых каналов из этой группы замедляют приток крови в кардиомиоциты, уменьшая тем самым их возбудимость. Назначаются только стационарно (способны провоцировать аритмии другого типа), при состояниях, угрожающих жизни: пароксизмах и фибрилляции. Применяют: Этацизин – 1420 рублей, Пропанорм – 130 рублей, Ритмонорм – 500 рублей, Пропафенон – 240 рублей.

Терапевт Шубин
Добавить комментарий